Цена и отзывы о препарате . Купить

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг/20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: эналаприла малеат 10 мг

нитрендипин 20 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон К-25, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета с маркировкой «E/N» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов.

Код АТХ С09ВВ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эналаприл после пероорального приема быстро всасывается; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1 часа. В кровоток попадает 60% принятой дозы, и эта величина не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%.

После всасывания эналаприл быстро и в значительной степени гидролизуется до эналаприлата, который является активным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после перорального приема эналаприла. Эналаприлат выводится в основном через почки. В моче обнаруживаются в основном интактный эналаприл и эналаприлат (40% от принятой дозы). Учитывая объем превращения эналаприла в эналаприлат, можно сделать вывод об отсутствии других путей метаболизма эналаприла.

У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается на 4-й день приема эналаприла. Эффективное время полужизни эналаприлата после многократного приема эналаприла составляет 11 часов. Степень всасывания и гидролиза эналаприла одинаковы при всех рекомендованных терапевтических дозах.

Нитрендипин всасывается быстро и почти полностью (88%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема.

Биодоступность препарата составляет 20-30% из-за выраженного метаболизма при первом прохождении через печень. Нитрендипин связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 96-98%, поэтому он не диализируется. Объем распределения в равновесном состоянии равняется 5-9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.

Нитрендипин почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем окисления. Метаболиты неактивны. Нитрендипин выводится в основном через почки в виде метаболитов (примерно 77% принятой дозы), а остальное выводится с желчью и калом. В виде неизмененного нитрендипина с мочой выводится менее 0,1% принятой дозы.

Время полувыведения нитрендипина после перорального приема составляет 8-12 часов. Накопления активного вещества или его метаболитов не обнаружено. Поскольку нитрендипин элиминируется в основном путем метаболизма, то у больных с хроническими заболеваниями печени концентрация вещества в плазме крови повышена. Однако у больных с нарушением функций почек титрования дозы не требуется.

Исследования взаимодействия эналаприла и нитрендипина у здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетики нитрендипина. Что касается эналаприла, то его биодоступность была несколько повышена при приеме данной комбинации, но это, по-видимому, не имеет клинического значения. Биодоступность нитрендипина при применении комбинированного препарата была выше, чем при применении двух препаратов по отдельности.

Фармакодинамика

Два активных компонента Энеас® оказывают взаимодополняющее гипотензивное действие.

После всасывания эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который, собственно, и является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ – это дипептидилпептидаза, которая катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество – ангиотензин II. Торможение активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие ослабления контроля секреции ренина по механизму отрицательной обратной связи) и угнетением секреции альдостерона.

Хотя предполагается, что эналаприл снижает артериальное давление (АД) главным образом за счет торможения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет основную роль в регуляции давления крови, но эналаприл оказывает гипотензивное действие даже у больных артериальной гипертензией с низким уровнем ренина.

Длительное применение эналаприла у больных с эссенциальной гипертонией, сопровождающейся почечной недостаточностью, может приводить к улучшению функции почек в форме увеличения скорости клубочковой фильтрации.

Нитрендипин – это блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина1-4, который действует как гипотензивное средство. Механизм действия нитрендипина заключается в блокаде входа ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Это действие имеет следующие фармакологические последствия: предотвращение избыточного входа кальция в клетки, ослабление кальций-зависимого сокращения мышц сосудов, снижение периферического сопротивления сосудов, снижение патологически повышенного давления крови и слабое натрийуретическое действие, особенно в начале лечения.

В исследованиях в рамках III фазы клинических испытаний применение препарата Энеас® у больных артериальной гипертензией, нечувствительных к монотерапии эналаприлом 10 мг или нитрендипином 20 мг, эффективнее снижало и диастолическое, и систолическое давление крови, и обеспечивало более высокую частоту эффекта.

Показания к применению

• артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендуется подбирать дозы компонентов путем титрования в индивидуальном порядке.

При наличии клинических показаний можно рассмотреть возможность прямого перехода с монотерапии на фиксированную дозовую комбинацию.

Таблетки следует проглатывать целиком, не ломая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые, в том числе пожилые больные:

Рекомендуется дозировка 1 таблетка в день.

Больные с нарушением функций печени:

Энеас® противопоказан больным с тяжелым нарушением функций печени. Больные с нарушением функций почек:

Энеас® противопоказан больным с тяжелым нарушением функций почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе.

Дети и подростки:

Данных о применении Энеас® у детей и подростков нет, поэтому его нельзя применять у этой категории больных.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции, при применении Энеас®, сходны с реакциями на прием каждого из компонентов препарата в отдельности.

Часто

• приливы крови, отеки, головная боль

Нечасто

• предсердная брадикардия, фибрилляция предсердий, гипотензия и/или ортостатическая гипотензия, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт, остановка сердца, эмболия и инфаркт легких, отек легких, одышка

• олигурия, протеинурия, в некоторых случаях с сопутствующим ухудшением функции почек, боль в подвздошной области

• одышка, синусит, ринит

• боль в животе, вздутие живота, расстройство пищеварения, тошнота,

диспепсия, потеря аппетита, рвота, изменение или преходящая потеря

вкусовых ощущений, потеря обоняния диарея, запор, гиперплазия

десен

• крапивница, эритематозная сыпь, зуд, ангионевротический отек губ, лица и/или конечностей

• депрессия, нарушение сна, импотенция, периферическая нейропатия с парестезией, нарушение поддержания равновесия, нервозность, спутанность сознания миалгия, вертиго

• шум в ушах, замутнение зрения, сухость глаз, слезотечение, нарушение зрения

• анемия, тромбоцитемия, нейтропения, эозинофилия (в отдельных случаях – агранулоцитоз или панцитопения), особенно у больных с нарушением функций почек,

• коллагеноз у больных, получающих аллопуринол, прокаинамид или иммунодепрессанты; повышение уровня мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, снижение уровня натрия в сыворотке крови, усиление выведения альбумина с мочой, особенно у больных с нарушением функций почек, тяжелой сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией почечного происхождения и сахарным диабетом (у последних - гиперкалиемия).

Очень редко

• головокружение, слабость, астения, сонливость, гипотермия, гриппоподобное состояние, тремор и мышечный спазм

• сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия, сердцебиение, периферический отек, приливы крови, расширение сосудов, ишемия периферических сосудов, тяжелая гипертензия или гипертензия почечного происхождения, особенно в начале лечения и у больных с дефицитом жидкости и/или солей, обморок после повышения дозы эналаприла малеата и/или применения диуретиков

• нарушения функции почек, в отдельных случаях прогрессирующее до острой почечной недостаточности

• сухой кашель, боль в горле, охриплость, бронхит, бронхоспазм/астма, легочные инфильтраты, стоматит, глоссит, сухость во рту, пневмония, ангионевротический отек глотки, гортани и/или языка, приводящий в единичных случаях к смертельной непроходимости дыхательных путей; частота его повышена среди чернокожих больных, фарингит, трахеит

• нарушение функций печени, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, непроходимость кишечника, синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующего до некроза печени, в некоторых случаях со смертельным исходом

• аллергические кожные реакции, например, экзантема, пузырчатка, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона или токсический некролиз эпидермиса

• явления, напоминающие псориаз, фоточувствительность, усиление потоотделения, алопеция, онихолизис и усиление синдрома Рейно. Кожные проявления могут сопровождаться лихорадкой, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, васкулитом, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом, повышением СОЭ и/или ANA. При подозрении на тяжелую кожную реакцию лечение прекращают

• гематурия, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, содержания лейкоцитов или тромбоцитов, гемолиз/гемолитическая анемия (также в сочетании с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы), повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гипокалиемия, лейкопения

• увеличение частоты мочеиспускания

• гинекомастия

Противопоказания

• гиперчувствительность к эналаприлу, нитрендипину или любому вспомогательному веществу препарата

• наличие в анамнезе сосудистого отека, связанного с применением ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, либо наследственного/идиопатического ангионевротического отека

• беременность и период лактации

• состояния, сопровождающиеся нестабильной гемодинамикой, в частности, сосудистый коллапс, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, острый коронарный синдром, острый инсульт

• билатеральный стеноз почечных артерий или односторонний стеноз при наличии только одной почки

• значимый для гемодинамики стеноз аортального или митрального клапана и гипертрофическая кардиомиопатия

• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) или проведение гемодиализа

• тяжелые нарушения функции печени

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.