ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

БИКАЛУТАМИД

Состав и форма выпуска:

действующее вещество: бикалутамид.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою 150 мг бікалутаміду.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бикалутамид-Тева является нестероидным антиандрогенным средством, не обладающим другой эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Это приводит к регрессии опухоли предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.

Бикалутамид-Тева является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер.

Фармакокинетика. Бикалутамид-Тева хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

По сравнению с (R)-энантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, Т_½ первого составляет около 1 нед.

При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается в 10 раз в результате продолжительного Т_½.

При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови в стадии насыщения составляет около 22 мг/мл. При этом (R)-энантиомер составляет 99% общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.

Бикалутамид связывается с белками плазмы крови (рацемированный — 96%; (R)-энантиомер — >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации); метаболиты выделяются почками и с желчью приблизительно в одинаковых соотношениях.

Показания Бикалутамид

Бикалутамид-Тева 50 мг: лечение карциномы предстательной железы в стадии метастазирования в комбинации с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ-ЛГ) или хирургической кастрацией.

Бикалутамид-Тева 150 мг: местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

Применение Бикалутамид

Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером). Бикалутамид-Тева 150 мг принимают не менее 2 лет.

Лечение начинают одновременно с приемом аналога РФ-ЛГ или с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность. Коррекция дозы не нужна.

Заболевания печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не нужна. Возможна кумуляция при заболеваниях печени средней и тяжелой степени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;

детский возраст;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Побочные эффекты

Во время проведения клинических исследований при одновременном применении бикалутамида и аналога РФ-ЛГ побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте появлений: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); иногда (<1/10 000).

Иммунная система: нечасто — аллергические реакции (гиперчувствительность), включая ангионевротический отек и крапивницу.

Психические нарушения: нечасто — депрессия.

Дыхательная система: нечасто — интерстициальная пневмония, одышка.

ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор; нечасто — сухость во рту, диспепсия, метеоризм; редко — рвота.

Гепатобилиарная система: часто — повышение уровня трансаминаз, холестаз, желтуха; иногда — печеночная недостаточность.

Кожа и подкожная клетчатка: часто — сыпь, гипергидроз, гирсутизм; редко — сухость кожи; иногда — алопеция.

Почки и мочевыделительная система: нечасто — гематурия, никтурия.

Репродуктивная система и молочные железы: очень часто — болезненность молочных желез, гинекомастия; иногда — эректильная дисфункция, импотенция.

Кровь и лимфатическая система: очень часто — тромбоцитопения; часто — анемия.

Метаболизм: нечасто — анорексия, гипергликемия, уменьшение массы тела; редко — сахарный диабет, увеличение массы тела.

Нервная система: очень часто — снижение либидо; часто — головокружение, бессонница; редко — сонливость.

Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечная недостаточность, стенокардия.

Общие нарушения: очень часто — приливы, ощущение жара; часто — астения, зуд, отек, боль в области малого таза, озноб; нечасто — боль в области живота, головная боль, боль в области груди, шеи, поясничной области.

Передозировка

Данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.