ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского использования препарата

ВЕЛАКСИН РЕТАРД

VELAXINE RETARD

Состав:

1 капсула содержит 75 мг венлафаксину 

Форма выпуска.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессант.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидепрессантный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС.

Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметил-венлафаксин (ОДВ) являются аспартатными мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, они также подавляют обратный захват допамина нейронами.

Венлафаксин и ОДВ при одно- или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера. Венлафаксин не подавляет активность МАО.

Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам, он также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика. Абсорбция. По крайней мере 92% при однократном пероральном приеме венлафаксина абсорбируется. После приема капсул венлафаксина пролонгированного высвобождения С_max венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигаются в пределах между 6,0±1,5 и 8,8±2,2 ч соответственно. Скорость абсорбции венлафаксина из капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина медленнее, чем скорость его элиминации. Таким образом, настоящий Т_½ после приема капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина (15±6 ч) фактически является периодом полуабсорбции, вместо настоящего периода полураспределения (5±2 ч), который отмечают после приема таблеток немедленного высвобождения.

После применения равных дневных доз венлафаксина в форме таблеток немедленного высвобождения или капсул пролонгированного высвобождения влияние как венлафаксина, так и ОДВ сходно для двух лекарственных форм, а колебания концентрации в плазме крови были несколько ниже после лечения капсулами с пролонгированным высвобождением венлафаксина. Таким образом, капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина обеспечивают медленную скорость абсорбции, но такой же объем абсорбции, как и таблетки немедленного высвобождения.

Метаболизм. Венлафаксин и его метаболиты выделяются из организма главным образом почками. Около 87% венлафаксина выводится с мочой в течение 48 ч в виде неизмененного венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или второстепенных метаболитов. Т_½ венлафаксина и его активного метаболита ОДВ увеличены у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Прием капсул пролонгированного действия с пищей не влияет на абсорбцию венлафаксина или последующее образование ОДВ.

Специальные группы пациентов. Пол и возраст пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

У пациентов с циррозом печени Т_½ венлафаксина был продлен примерно на 30% и клиренс уменьшен примерно на 50%, а Т_½ ОДВ был продлен примерно на 60% и клиренс снижен примерно на 30%.

У таких пациентов с почечной недостаточностью Т_½ венлафаксина после перорального применения был продлен примерно на 50%, клиренс был снижен примерно на 24% (у больных с нарушенной функцией почек со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 10–70 мл/мин). У пациентов, которые находились на диализе, Т_½ венлафаксина был продлен примерно на 180%, клиренс снижен примерно на 57%.

Также Т_½ ОДВ был продлен примерно на 40%, несмотря на то что клиренс был неизмененным у пациентов с почечной недостаточностью (10–70 мл/мин). У пациентов, которые находились на диализе, Т_½ ОДВ был продлен примерно на 142%, клиренс снижен примерно на 56%. Таким больным необходима коррекция дозы.

Показания:

Применение

Принимают во время еды, глотая ее целой и запивая водой. Принимают 1 раз в сутки примерно в одно и то же время, утром или вечером.

Депрессия. Рекомендуемая доза Велаксина для лечения при депрессии составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости после завершения 2 нед дозу можно повысить до 150 мг 1 раз в сутки с целью достижения дальнейшего клинического улучшения. При необходимости дозу можно повысить до 225 мг/сут при легких формах депрессии и до 375 мг/сут — при тяжелых формах. Любое повышение дозы необходимо осуществлять на 37,5–75 мг каждые 2 нед или более длительный период, но не менее чем через 4 дня.

При назначении дозы 75 мг антидепрессивное действие отмечали после завершения 2 нед лечения.

ГТР и социальная фобия. Рекомендуемая суточная доза для лечения пациентов с особыми типами тревоги, включая социофобию, составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости для достижения клинического улучшения по истечении 2 нед лечения возможно повышение дозы до 150 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 225 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать на 75 мг/сут каждые 2 нед или более длительный период, но не менее чем через 4 дня.

При назначении дозы 75 мг начало анксиолитического действия отмечали после окончания 1 нед лечения.

Поддерживающая терапия/профилактика рецидивов. По рекомендациям специалистов лечение пациента с эпизодом депрессии следует продолжать не менее 6 мес. Для поддерживающей терапии, а также с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно применяют те же дозы, которые оказались эффективными при обычном эпизоде депрессии. Врач должен регулярно, не реже 1 раза в 3 мес, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином.

Прекращение введения венлафаксина. Для прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение доз: если венлафаксин применяли в течение более 6 нед, рекомендуется снижение дозы не менее 2 нед.

Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы, продолжительности лечения, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Почечная или печеночная недостаточность. При почечной недостаточности, когда СКФ составляет >30 мл/мин, коррекции дозы не требуется, если <30 мл/мин — необходимо снижать общую суточную дозу венлафаксина на 50%. Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо снижать общую суточную дозу венлафаксина на 50%. Для приема препарата следует подождать завершения процедуры гемодиализа.

При умеренной печеночной недостаточности суточную дозу венлафаксина снижают на 50%. В отдельных случаях возможно снижение дозы на более чем 50%.

Лица пожилого возраста. Лицам пожилого возраста снижать дозу препарата исключительно из-за возраста больного не следует. Лечение необходимо проводить осторожно, по аналогии со всеми другими препаратами. При индивидуальном подборе дозы следует соблюдать особую осторожность в случае ее повышения.

Поддерживающая/непрерывная/длительная терапия. В соответствии с общепринятыми принципами, лечение острой фазы тяжелой депрессии необходимо продолжать в течение нескольких месяцев или длительного периода. При особых типах тревоги, включая социофобию, пациенты могут страдать в течение длительного времени, поэтому им требуется длительная терапия.

Прекращение введения венлафаксина. Для прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение доз: если венлафаксин применяли в течение более 6 нед, рекомендуется снижение дозы на протяжении не менее 2 нед.

Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы и продолжительности лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Тяжелая степень АГ (АД 180/115 мм рт. ст. и выше до начала терапии).

Закрытоугольная глаукома.

Нарушение мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например заболевания предстательной железы).

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Одновременное применение с необратимыми ингибиторами МАО противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома, который сопровождается такими симптомами, как возбуждение, тремор и гипертермия.

Побочные эффекты

Со стороны крови и лимфатической системы: экхимозы (кровоизлияния в кожу или в слизистую оболочку), желудочно-кишечное кровотечение; кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению, панцитопению).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови, синдром неадекватной секреции (СНС АДГ).

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня ХС в крови, уменьшение/увеличение массы тела, гипонатриемия, снижение аппетита.

Со стороны психики: необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, нервная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация, апатия, галлюцинации, тревожное возбуждение, маниакальные реакции, делирий (бред), суицидальные мысли и суицидальное поведение (о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось во время терапии венлафаксином или сразу после прекращения терапии), фобии, нарушение речи (в том числе дизартрия), мания, гипомания, бруксизм, аномальные оргазмы (женщины), апатия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение (вертиго), гипертонус мышц, тремор, парестезии, ступор, зевота, миоклонус, нарушения равновесия и координации (атаксия), акатизия, судороги, нейролептический злокачественный синдром, серотонинергический синдром, экстрапирамидные реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняя дискинезия.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, закрытоугольная глаукома.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах (тинитус).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, удлинение интервала Q–T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая torsades de pointes), АГ, вазодилатация (преимущественно ощущение жара/приливы), ортостатическая гипотензия, синкопе, артериальная гипотензия, аритмии, кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: зевота, легочная эозинофилия, одышка (диспноэ).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, запор, рвота, нарушение вкуса, диарея, панкреатит, диспепсия, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение (включая ночное потение), сыпь, алопеция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, зуд, крапивница, реакции светочувствительности, папулезная сыпь, ангионевротический отек, экхимозы.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, миалгия, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания (преимущественно затруднения), недержание мочи (поллакиурия), задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочных желез: патологическая эякуляция/оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции (импотенция), нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например меноррагия, метроррагия), патологический оргазм у женщин, галакторея, снижение либидо.

Общие нарушения: астения (повышенная утомляемость), лихорадка, повышение температуры тела.

Синдром отмены. Прекращение лечения венлафаксином (особенно внезапное) обычно приводит к синдрому отмены. Чаще всего при резком прекращении лечения венлафаксином наблюдали такие побочные реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), тревожное возбуждение или страх, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль и гриппоподобный синдром, диарея, сердцебиение, усиленное потоотделение, эмоциональная нестабильность. Риск развития симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в том числе от продолжительности лечения и дозы, а также от скорости снижения дозы. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших прием дозы препарата. Обычно эти реакции слабые или умеренные и проходят в течение 2 нед, однако у некоторых больных они могут быть тяжелыми и/или длительными (2–3 мес и более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от потребностей больного.

Исследование: повышение ХС в крови, увеличение/уменьшение массы тела, электрокардиографическая корригированная пролонгация Q–T, увеличение времени кровотечения, повышение уровня пролактина в крови.

Передозировка

Признаки передозировки венлафаксина (в монотерапии или в комбинации с алкоголем и/или другими препаратами): изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, блокада ножек пучка Гиса, удлинение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), судороги, мидриаз, рвота, вертиго. Эти симптомы и отклонения обычно устранялись самостоятельно.

Лечение при передозировке. Лечение при передозировке включает поддержание проходимости дыхательных путей, адекватное обеспечение кислородом и вентиляцию.

Рекомендуется длительный мониторинг ЧСС и показателей жизненно важных функций, общая поддерживающая и симптоматическая терапия. Возможно применение активированного угля. Не рекомендуется вызывать рвоту из-за риска аспирации.

Условия хранения

При температуре до 30 °С.