ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского использования препарата

КСЕПЛИОН

XEPLION

Отзывы и цена

​Состав:

действующее вещество: paliperidone palmitate;

1 мл суспензии содержит палиперидона пальмитата в количестве, соответствующем 100 мг палиперидона.

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. 

Показания

Поддерживающая терапия симптомов шизофрении у взрослых, состояние которых стабилизировано палиперидоном или рисперидоном.

В отдельных случаях взрослым пациентам с шизофренией, ранее эффективно лечившимся палиперидоном или рисперидоном, Ксеплион® можно применять без предварительной стабилизации пероральными препаратами данной группы, если психотические симптомы больного варьируют от легкой до умеренной степени и показано лечение инъекционными лекарственными формами пролонгированного действия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к рисперидону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Рекомендуется с осторожностью назначать палиперидона пальмитат одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса ІА (например хинидин, дизопирамид) и ІІІ класса (например амиодарон, соталол), с некоторыми антигистаминными, антипсихотическими и противомалярийными. Этот список информативный и может быть неполным.

Способность Ксеплиона® влиять на другие препараты

Не ожидается, что палиперидон будет проявлять клинически важное фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая первоначальное действие полиперидона на ЦНС (см. раздел «Побочные реакции»), следует с осторожностью применять Ксеплион® в сочетании с другими веществами, влияющими на ЦНС, например с анксиолитиками, большинством нейролептиков, снотворными средствами, опиатами или алкоголем.

Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация необходима, в частности в терминальной стадии заболевания Паркинсона, то следует назначить самую низкую эффективную дозу препарата.

Поскольку палиперидона пальмитат может вызвать ортостатическую гипотензию (см. раздел «Особенности применения»), возможно аддитивное усиление этого эффекта при применении палиперидона пальмитата вместе с другими препаратами, имеющими такой же эффект, например с другими антипсихотиками, трициклическими антидепрессантами.

Следует с осторожностью применять Ксеплион® в сочетании с препаратами, снижающими судорожный порог (такими как фенотиазины или бутирофеноны, трициклические антидепрессанты или ингибиторы обратного захвата серотонина, трамадол, мефлохин и т.п.).

Комбинированное применение палиперидона для перорального применения пролонгированного действия (12 мг 1 раз в сутки) и вальпроата натрия (500 — 2000 мг 1 раз в сутки) не влияет на фармакокинетику вальпроата натрия.

Нет клинических сведений о взаимодействии Ксеплиона® и препаратов лития, однако фармакокинетическое взаимодействие не ожидается.

Способность других препаратов влиять на Ксеплион®

Исследования in vitro показывают возможность минимального участия CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, на сегодняшний день нет данных о том, что эти ферменты могут играть существенную роль в его метаболизме. Одновременное применение перорального палиперидона с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику палиперидона.

Одновременный прием перорального палиперидона пролонгированного действия (1 раз в день) и карбамазепина (200 мг 2 раза в день) приводил к снижению средней Сmax и AUC палиперидона примерно на 37%. Это снижение в значительной степени обусловлено увеличением почечного клиренса полиперидона на 35%, вероятно за счет активации почечного P-гликопротеина карбамазепином. Очень небольшое уменьшение количества препарата, экскретированного почками в неизмененном виде, позволяет предположить, что карбамазепин слабо влияет через CYP на метаболизм или биодоступность полиперидона. В начале применения карбамазепина дозу палиперидона пальмитата следует просмотреть и при необходимости увеличить. Напротив, при отмене карбамазепина дозу палиперидона пальмитата следует просмотреть и при необходимости уменьшить.

Одновременное применение пролонгированного палиперидона для перорального применения (таблетки по 12 мг) с натрия вальпроатом пролонгированного действия (2 таблетки по 500 мг 1 раз в сутки) привело к увеличению Сmax и AUC палиперидона примерно на 50%, вероятно, в результате повышения пероральной абсорбции. Поскольку полиперидон не влияет на системный клиренс, не следует ожидать клинически значимого взаимодействия между вальпроатом натрия пролонгированного действия и Ксеплионом® для внутримышечных инъекций. Такой вид взаимодействия не изучался для Ксеплиона®.

Одновременное применение Ксеплиона® и рисперидона или перорального палиперидона

Поскольку палиперидон является основным активным метаболитом рисперидона, следует проявлять осторожность при одновременном применении рисперидона или перорального палиперидона с Ксеплионом® в течение длительного времени. Данные по безопасности одновременного применения Ксеплиона® с другими антипсихотическими препаратами ограничены.

Одновременное применение Ксеплиона® с психостимуляторами

Одновременное применение психостимуляторов (например метилфенидата) с полиперидоном может привести к появлению экстрапирамидных симптомов при изменении одного или обоих средств для лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Достаточных данных о применении палиперидона во время беременности нет. В ходе исследований на животных никакого тератогенного действия внутримышечного палиперидона пальмитата или перорального палиперидона не выявлено, но наблюдались другие виды репродуктивной токсичности. У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики, включая палиперидон, в III триместре беременности, вероятно развитие таких побочных реакций, как экстрапирамидные симптомы и симптомы отмены после рождения с различными степенями тяжести и длительностью. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, нарушениях дыхания или нарушениях питания. Учитывая вышесказанное, за младенцами следует тщательно присматривать. Ксеплион можно назначать беременным только в случае необходимости, взвесив пользу и риски.

Кормление грудью

Палиперидон проникает в грудное молоко в таком количестве, что может влиять на новорожденного, если мать применяет терапевтические дозы. Не следует применять Ксеплион® в течение периода кормления грудью.

Способность к зачатию

В доклинических исследованиях ответного влияния не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Палиперидон может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами из-за возможных побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения, таких как седация, сонливость, потеря сознания, размытость зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому пациентам следует рекомендовать избегать управления автомобилем или другими подвижными механизмами, пока не будет установлена индивидуальная чувствительность к Ксеплиону®.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза Ксеплиона® составляет 150 мг в 1-й день лечения и 100 мг через 1 неделю (8-й день лечения). С целью быстрого достижения терапевтической концентрации обе инъекции следует вводить в дельтовидную мышцу (см. раздел «Фармакокинетика»). Третью дозу следует вводить через месяц после второй начальной дозы. Рекомендуемая ежемесячная поддерживающая доза — 75 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности дозу можно увеличить или уменьшить в диапазоне 25–150 мг. Пациентам, имеющим избыточную массу тела или ожирение, может потребоваться повышение дозы. После второй начальной дозы следующие поддерживающие инъекции можно вводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.

Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. Однако при этом следует учитывать длительное высвобождение действующего вещества, поскольку эффект коррекции дозы может проявиться полностью через несколько месяцев.

Переход от пероральных форм палиперидона пролонгированного действия или рисперидона на Ксеплион®

Пропуск дозы

Рекомендации по избежанию пропущенных доз

Вторую начальную дозу Ксеплиона® рекомендуется вводить через неделю после введения первой дозы. Чтобы избежать пропущенных доз, вторую дозу можно ввести за четыре дня до или после запланированного дня (8-го дня) введения. Третью и последующую инъекции после начального режима лечения следует вводить ежемесячно. Во избежание пропуска очередной ежемесячной дозы инъекцию можно сделать на семь дней раньше или позже запланированной даты введения.

Если пропущено время введения второй дозы (8-й день±4 дня), рекомендуемое повторное начало терапии зависит от продолжительности времени, прошедшего со дня первой инъекции.

Пропуск второй начальной дозы (< 4 недели с момента первой инъекции)

Если прошло менее 4 недель с момента введения первой инъекции, то вторую инъекцию в дозе 100 мг нужно ввести как можно скорее в дельтовидную мышцу. Третью дозу Ксеплиона 75 мг необходимо ввести через 5 нед после введения первой инъекции в дельтовидную или ягодичную мышцу (несмотря на дату введения второй инъекции). Далее вводить Ксеплион® 1 раз в месяц в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе 25–150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.

Пропуск второй дозы (4–7 нед с момента первой инъекции)

Если со дня приема первой инъекции прошло 4 — 7 недель, следует соблюдать указанный порядок действий.

1. Ввести инъекцию в дозе 100 мг в дельтовидную мышцу как можно скорее.

2. Следующую инъекцию в дозе 100 мг ввести в дельтовидную мышцу через одну неделю.

3. В дальнейшем рекомендуется ежемесячное введение 25–150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности.

Пропуск второй дозы (7 недель с момента первой инъекции)

Если прошло более 7 недель с момента введения первой дозы, лечение следует начать сначала.

Пропуск ежемесячной поддерживающей дозы (1 месяца — 6 недель)

После начала лечения Ксеплионом® рекомендуется вводить поддерживающую дозу ежемесячно. Если с момента введения последней поддерживающей дозы прошло 1 месяца — 6 недель, следующую поддерживающую дозу следует ввести как можно скорее. После этого восстановить регулярное ежемесячное введение назначенной дозы Ксеплиона.

Пропуск ежемесячной поддерживающей дозы (6 недель — 6 месяцев)

Если с момента последней инъекции Ксеплиона® прошло более 6 недель, то лечение возобновляют как указано ниже.

Пациенты, принимавшие поддерживающую дозу 25–100 мг

1. Ввести дозу препарата, равную предыдущей, в дельтовидную мышцу как можно скорее.

2. Следующую инъекцию в той же дозе сделать в дельтовидную мышцу через одну неделю (день 8).

3. Восстановить введение препарата ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе 25 — 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.

Пациенты, принимавшие поддерживающую дозу 150 мг

1. Ввести дозу препарата 100 мг в дельтовидную мышцу как можно скорее.

2. Следующую инъекцию в той же дозе сделать в дельтовидную мышцу через одну неделю (день 8).

3. Восстановить введение препарата ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе 25 — 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.

Пропуск ежемесячной поддерживающей дозы (>6 месяцев)

Если прошло более 6 месяцев с момента приема последней дозы, лечение следует начать сначала.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность применения Ксеплиона® пациентам в возрасте старше 65 лет не установлены.

В общем, для пожилых больных с нормальной функцией почек рекомендуется общая схема дозирования палиперидона пальмитата. Однако у пациентов пожилого возраста функция почек может быть снижена, поэтому следует рассматривать необходимость коррекции дозы как для пациентов с нарушением функции почек (рекомендации по режиму дозирования пациентам с почечной недостаточностью указаны ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Применение Ксеплиона® больным с нарушением функции почек систематически не изучалось. Больным с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 50 — < 80 мл/мин) рекомендуется начинать применение палиперидона пальмитата с дозы 100 мг в 1-й день лечения и 75 мг на 8-й день лечения (обе инъекции проводят в дельтовидную мышцу). Рекомендуемая ежемесячная поддерживающая доза — 50 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу, хотя в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности дозу можно увеличить или уменьшить в диапазоне 25–100 мг.

Ксеплион® не рекомендуется применять больным с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени

На основе данных исследований применение перорального палиперидона больным с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Применение палиперидона больным с тяжелыми нарушениями печени не изучалось, поэтому Ксеплион® следует применять таким пациентам с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Ксеплион® предназначен только для внутримышечного применения. Ксеплион® не вводить каким-либо другим путем. Препарат вводят медленно, глубоко в дельтовидную или ягодичную мышцу. Инъекции должен производить исключительно медицинский работник. Содержимое одного шприца следует вводить полностью за один раз, не вводить дозу за несколько инъекций.

С целью быстрого достижения терапевтической концентрации инъекции в первый и восьмой дни лечение следует вводить в дельтовидную мышцу (см. раздел «Фармакокинетика»). Далее поддерживающую ежемесячную дозу можно вводить либо в дельтовидную, либо в ягодичную мышцу. Следует рассмотреть возможность чередования мышц (дельтовидной с седалищной и наоборот) при возникновении боли в месте введения (см. раздел «Побочные реакции»). Следует также чередовать введение препарата с левой и правой сторон.

Введение инъекций в дельтовидную мышцу

Размер иглы, рекомендованный для введения Ксеплиона® в дельтовидную мышцу, определяют по массе тела пациента. Для пациентов с массой тела ≥ 90 кг рекомендуется длинная игла из набора. Для больных с массой тела < 90 кг рекомендуется короткая игла из набора. Следует чередовать введение препарата в левую и правую дельтовидную мышцу.

Введение инъекций в ягодичную мышцу

Для введения Ксеплиона® в ягодичную мышцу рекомендуется длинная игла из набора. Инъекции следует проводить в верхний наружный квадрант ягодицы. Следует чередовать введение препарата в правую и левую ягодичные мышцы.

Указания по применению (информация предназначена исключительно для работников медицинских учреждений)

Суспензия предназначена только для однократного введения. Перед применением следует осмотреть ее на наличие посторонних включений. Не применять при наличии видимых частиц.

1. Интенсивно встряхнуть шприц в течение 10 секунд, чтобы его содержимое стало однородной суспензией.

2. Выбрать подходящую иглу.

Начальную дозу Ксеплиона (150 мг) вводят путем внутримышечной инъекции в дельтовидную мышцу в первый день лечения. Вторую инъекцию начальной дозы Ксеплиона (100 мг) также вводят в дельтовидную мышцу через 1 неделю (восьмой день лечения). Для введения в дельтовидную мышцу больным с массой тела < 90 кг использовать короткую иглу (с голубым корпусом), а больным с массой тела > 90 кг — длинную иглу (с серым корпусом).

Больным, получавшим рисперидон пролонгированного действия в форме инъекций, первую инъекцию Ксеплиона (в дозе 25 — 150 мг) можно проводить как в дельтовидную, так и в ягодичную мышцу в день следующей запланированной инъекции.

Введение ежемесячной поддерживающей дозы проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу. Для введения в ягодичную мышцу следует использовать длинную иглу (с серым корпусом).

3. Держа шприц вертикально, снять с него резиновый колпачок, осторожно поворачивая по часовой стрелке.

4. Наполовину открыть упаковку безопасной иглы, взять иголочный колпачок через упаковку и вставить шприц в люеровский колпачок иглы путем осторожного вращения по часовой стрелке.

5. Снять с иглы колпачок, потянув его вдоль иглы. Не следует вращать колпачок, так как это может ослабить соединение иглы со шприцем.

6. Направить шприц с иглой вверх и выдавить из шприца воздух, слегка надавив на поршень.

7. Ввести все содержимое шприца в выбранную мышцу (дельтовидную или ягодичную).

Следует избегать введения подкожно или в кровеносный сосуд.

8. После завершения инъекции активировать защитный механизм иглы с помощью большого или указательного пальца или твердой поверхности. Защитный механизм сработал, если раздался щелчок. Утилизируйте шприц с иглой должным образом.

Дети

Безопасность и эффективность применения Ксеплиона® детям не установлены. Нет доступных данных.

Передозировка

Симптомы.

В целом проявления симптомов передозировки Ксеплионом® соответствуют усилению известного фармакологического действия палиперидона, например сонливость и седация, тахикардия, гипотония, удлинение интервала QT, экстрапирамидные симптомы. Желудочковая тахикардия по типу «пируэт» и фибрилляция желудочков наблюдались при передозировке пероральными формами палиперидона. При острой передозировке следует учитывать возможность применения пациентами нескольких препаратов.

Лечение.

При терапии передозировки следует учитывать длительное высвобождение и длительный период полувыведения полиперидона. Специфического антидота к палиперидону не существует. Меры при передозировке полиперидона включают симптоматическую терапию и наблюдение за клиническим состоянием пациента.

Следует проводить общие поддерживающие мероприятия, обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, достаточную вентиляцию и насыщение крови кислородом.

Следует немедленно начать контроль функции сердечно-сосудистой системы, включая постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможной аритмии. В случае снижения артериального давления и циркуляторного коллапса следует принять соответствующие меры, такие как внутривенное введение растворов и/или симпатомиметиков. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов применяют холинолитики. Следует тщательно контролировать состояние больного до восстановления.

Побочные реакции

Профиль безопасности

Наиболее частыми побочными реакциями во время клинических исследований были бессонница, головная боль, тревожность, инфекции верхних дыхательных путей, реакции в месте инъекции, паркинсонизм, увеличение массы тела, акатизия, ажитация, седация/сонливость, тошнота, запор, головокружение, мышечно -скелетная боль, тахикардия, тремор, боль в животе, рвота, диарея, слабость и дистония. Из них акатизия и седация/сонливость оказались дозозависимыми побочными реакциями.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска

По рецепту.

В нашей интернет аптеке вы можете купить Ксеплион. Это высококачественное лекарство, которое есть у нас в наличии. Доставка к Вам происходит Новой Почтой в ваш город в течении 5-6 рабочих дней. Выше на странице указана цена Ксеплион

Мы гарантируем вам конфиденциальность процесса покупки и доставки. Наш Ассортимент постоянно пополняется новыми препаратами, что позволяет вам приобретать редкие лекарства по самым низким ценам.

Мы гарантируем качество всех  лекарственных препаратов. Перед употреблением любых медикаментов настоятельно рекомендуем проконсультироваться с врачом.

Если вы хотите купить Ксеплион – кликните на кнопку «Заказать» , а затем зайдите в «Корзину» и следуйте инструкциям. В заказе будет указана цена Ксеплион и способ оплаты.

Берегите свое здоровье! Мы всегда рады Вам в этом помочь!

Ксеплион цена, Ксеплион купить