Фармакодинамика. Точный механизм действия будеcонида при лечении язвенного колита/проктосигмоидита не вполне выяснен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будеcонида в основном основывается на местном действии в кишечнике. При дозе 2 мг, применяемой ректально, будесонид практически не угнетает гипоталамус-гипофиз-надпочечниковую ось коры.

Будеcонид является ГКС с высокой противовоспалительной активностью.

Ректальная пена Буденофальк, исследованная в суточной дозе до 4 мг будеcонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального применения системная доступность будесонида составляет около 10%. После ректального введения AUC примерно в 1,5 раза выше, чем в предыдущем контроле перорального применения, при условии идентичной дозы перорального будесонида. C_max достигается в среднем через 2–3 ч после введения препарата Буденофальк, пены ректальной, в дозе 2 мг.

Распределение. Будесонид имеет большой объем распределения (около 3 л/кг). Связывание белков с плазмой крови составляет 85–90%.

Метаболизм. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени (около 90%) до метаболитов низкой глюкокортикостероидной активности. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, составляет <1% активности будесонида.

Выведение. Средний T_½ составляет около 3–4 ч. Средний уровень очищения составляет около 10–15 л/мин для будесонида, определенного методами ВЭЖХ.

Распространение. Сцинтиграфическое исследование с меченным технецием Буденофальком, пеной ректальной, 2 мг/доза, с участием пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке.

Особые популяции пациентов (заболевания печени). В зависимости от типа и тяжести заболеваний печени метаболизм будесонида может быть снижен.

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Применяют у взрослых: одно распыление, содержащее 2 мг будеcонида, в сутки.

Способ введения. Для ректального применения. Перед применением хорошо взболтать.

Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером при комнатной температуре. Сначала на банку надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение 15 с перед применением, вводят в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк следует нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор необходимо удерживать в таком положении 10–15 с до вытягивания из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного применения, поэтому его необходимо утилизировать, используя специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.

Лучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк очищают кишечник.

Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6–8 нед. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.

Повышенная чувствительность к будеcониду или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.

Цирроз печени.

Оценку побочных явлений проводят по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

В клинических исследованиях дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях при применении ректальной пены Буденофальк (частота — нечасто): повышение аппетита, СОЭ, лейкоцитоз, тошнота, боль в животе, метеоризм, парестезии в области живота, анальная трещина, стоматит, частые позывы к дефекации, ректальное кровотечение, повышение уровня трансаминаз (АсАТ, АлАТ), увеличение показателей холестаза (гамма-глутамилтранспептидазы, ЩФ), повышение уровня амилазы, изменение показателей кортизола, инфекции мочевыводящих путей, головокружение, нарушение обоняния, бессонница, повышенное потоотделение, астения, увеличение массы тела.

Большинство побочных явлений, описанных в этой инструкции для медицинского применения лекарственного средства, можно ожидать при применении других ГКС.

Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для действующих системно ГКС. Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозы, длительности применения, сопутствующего или предшествующего приема других ГКС и индивидуальной чувствительности.

Некоторые из этих побочных явлений появлялись после длительного перорального применения будесонида.

Благодаря местному действию риск возникновения побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк намного ниже, чем при применении системных ГКС.

Усиление или повторное появление внекишечных проявлений (особенно на коже и суставах) может возникнуть при переводе пациента с системно действующего ГКС на будесонид местного действия.

На данный момент о случаях передозировки будеcонида неизвестно.

При температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Не охлаждать и не замораживать!