Цена и отзывы о препарате Инеджи. Купить Инеджи

Инеджи таблетки купить в Украине недорого

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемическое средство комбинированное (гмг-коа-редуктазы ингибитор+холестерина абсорбции ингибитор)

Действующие вещества:

• симвастатин (simvastatin);
• эзетимиб (ezetimibe).

Форма выпуска, состав и упаковка

1 таблетка содержит:

Дозировка 20 мг + 10 мг

Действующие вещества: симвастатин 20,00 мг, эзетимиб 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 126,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, гипромеллоза 2910 6 cps 4,00 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, лимонной кислоты моногидрат 050 мг, бутилгидроксианизол 0,04 мг, пропилгаллат 0,01 мг, магния стеарат 3,00 мг.

Фармакологическое действие

Комбинированное гиполипидемическое средство, которое снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Эзетимиб

Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин

После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина - конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора. Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается. Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Фармакокинетика Препарат Инеджи

Препарат Инеджи биоэквивалентен комбинации эзетимиба и симвастатина. При одновременном применении эзетимиба и симвастатина не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Всасывание

Эзетимиб

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени путем конъюгации в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) эзетимиб-глюкуронида наблюдается в течение 1-2 ч, эзетимиба - в течение 4-12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку данное вещество практически нерастворимо ни в одном из водных растворителей, используемых для приготовления растворов для инъекций.

Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влиял на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь эзетимиба в виде таблеток по 10 мг.

Симвастатин

Биодоступность β-гидроксикислоты симвастатина после приема симвастатина внутрь составляет меньше 5% от принятой дозы вследствие интенсивного гидролиза симвастатина при "первичном прохождении" через печень. Помимо β-гидроксикислоты в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита симвастатина. Максимальная концентрация метаболитов симвастатина в плазме крови наблюдается через 1,3-2,4 ч после приема препарата.

Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации активных и неактивных метаболитов симвастатина.

Распределение

Эзетимиб

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99,7% и 88-92% соответственно.

Симвастатин

Симвастатии и β-гидроксикислота симвастатина связываются с белками плазмы крови на 95%.

Фармакокинетические исследования показали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема повторных доз.

Метаболизм

Эзетимиб

Метаболизм эзетимиба происходит главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Эзетимиб минимально подвергается окислительному метаболизму (реакция I фазы). Концентрации эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида (основные производные эзетимиба, определяемые в плазме крови) составляют 10-20% и 80-90% соответственно от общей концентрации эзетимиба в плазме крови. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 ч.

Симвастатин

Симвастатин - неактивный лактон, который быстро гидролизуется in vivo в соответствующую β-гидроксикислоту симвастатина, являющуюся сильным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз в основном происходит в печени. Скорость гидролиза в плазме крови очень низкая. У мужчин симвастатин хорошо всасывается и практически полностью мстаболизируется уже при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм симвастатина в печени определяется скоростью печеночного кровотока. Метаболизм симвастатина происходит в основном в печени с последующим выведением метаболитов с желчью, поэтому концентрация активного метаболита в системном кровотоке очень низкая.

После внутривенного введения β-гидроксикислоты симвастатина период полувыведения составил 1,9 ч.

Выведение

Эзетимиб

После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) от общего уровня радиоактивных продуктов. В течение 10 дней примерно 78% принятых радиоактивных продуктов было выведено через кишечник с желчью, 11% - через почки. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.

Симвастатин

В течение 96 ч после приема внутрь радиоактивно-меченного симвастатина мужчинами 13% радиоактивных продуктов было выведено почками и 60% - через кишечник. Радиоактивные продукты в каловых массах представлены в виде выведенных с желчью продуктов метаболизма симвастатина, а также невсосавшимся препаратом. После внутривенного введения β-гидроксикислоты симвастатина только 0,3% введенной дозы было выведено почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети и подростки

Фармакокинетические данные (абсорбция и метаболизм) эзетимиба одинаковы у детей/подростков (10-18 лет) и взрослых. Данных о фармакокинетике препарата у детей младше 10 лет нет.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов (от 18 до 45 лет). Степень снижения концентрации ХС ЛПНП и профиль безопасности были сопоставимы у пожилых и более молодых пациентов, принимавших эзетимиб.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг среднее значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) суммарного эзетимиба было в 1,7 раза больше у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), чем у здоровых добровольцев. В 14-дневном исследовании применения эзстимиба в дозе 10 мг в сутки с участием пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) среднее значение AUC суммарного эзетимиба увеличивалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению со здоровыми добровольцами. Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Поскольку последствия увеличения значения AUC суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности (см. Предостережения, контроль терапии).

Пациенты с почечной недостаточностью

Эзетимиб

После однократного приема внутрь эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с хронической болезнью почек (ХБП) 3-4 стадии (n=8: скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не более 30 мл/мин/1,73 м2) значение AUC суммарного эзетимиба увеличилось примерно в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n=9). У пациента после трансплантации почки, получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, значение AUC суммарного эзетимиба увеличилось в 12 раз.

Симвастатин

В исследовании у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) общая концентрация ингибиторов в плазме крови после приема однократной дозы соответствующего статина была приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пол

Концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови немного выше у женщин (менее чем на 20%), чем у мужчин. Степень снижения концентрации ХС ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб.

Показания

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Препарат Инеджи показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии или потребность в проведении процедуры реваскуляризации) у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек

Препарат Инеджи показан для снижения риска развития основных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) y пациентов с хронической болезнью почек.

Первичная гиперхолестеринемия

Препарат Инеджи показан пациентам с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией или смешанной гнперлипидемией в дополнение к диете с целью снижения концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов, холестерина не липопротеинов высокой плотности и для повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности.

Для дальнейшего снижения концентрации ТГ, ХС не-ЛПВП и повышения ХС ЛПВП у пациентов со смешанной гиперлипидемией лечение препаратом Инеджи может быть дополнено фенофибратом.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Препарат Инеджи показан для снижения повышенной концентрации ОХС и ХС ЛПНП y пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферезу), так и при ее отсутствии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью, см. Фармакокинетика у особых групп пациентов; Способ применения и дозы).
При назначении препарата Инеджи одновременно с фенофибратом для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению фенофибрата.
Беременность или период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Сопутствующее лечение сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и препаратами, содержащими кобицистат) (см. Взаимодействие; Предостережения, контроль терапии, Миопатия/Рабдомиолиз).
Сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом (см. Взаимодействие; Предостережения, контроль терапии, Миопатия/Рабдомиолиз).
С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин); злоупотребление алкоголем; заболевания печени в анамнезе; болезненные ощущения в мышцах или изменение тонуса скелетных мышц неясной этиологии; заболевания желчного пузыря при одновременном назначении препарата Инеджи с фенофибратом.

Беременность и лактация

Препарат Инеджи противопоказан беременным.

Симвастатин

Так как безопасность для беременных не доказана и нет данных, что лечение препаратом во время беременности приносит очевидную пользу, прием препарата следует немедленно прекратить при наступлении беременности. Применение симвастатина во время беременности может снизить концентрацию мевалоната (предшественник в биосинтезе холестерина) у плода. Атеросклероз является хроническим заболеванием и обычно прекращение приема гиполипидемических препаратов во время беременности оказывает незначительное влияние на долгосрочные риски, связанные с первичной гиперхолестеринемией. В связи с этим симвастатин не должен применяться у женщин, которые беременны, планируют беременность или подозревают, что они беременны. Лечение препаратом Инеджи должно быть приостановлено на весь срок беременности или пока беременность не диагностирована, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода (см. Противопоказания).

Эзетимиб

Клинических данных по применению эзетимиба во время беременности нет. Данные о выделении действующих веществ препарата Инеджи с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Инеджи женщине в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития серьезных неблагоприятных реакций. Вследствие этого при кормлении грудью прием препарата следует прекратить.

Дозировка

До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения. Дозировка применяемого препарата Инеджи зависит от начальной концентрации ХС ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта. Препарат Инеджит принимают 1 раз в сутки вечером, независимо от времени приема пищи.

У пациентов с первичной гиперлипидемией или смешанной гиперлипидемией

Дозировка применяемого препарата

Инеджи может варьировать от 10 мг+10 мг* (10 мг симвастатина + 10 мг эзетимиба) до 80 мг+10 мг (80 мг симвастатина + 10 мг эзетимиба) в сутки. Обычно рекомендуется начальная доза 20 мг+10 мг (20 мг симвастатина + 10 мг эзетимиба) в сутки. В целях постепенного снижения концентрации ХС ЛПНП может быть рекомендована начальная доза 10 мг в сутки симвастатина и 10 мг в сутки эзетимиба. Для значительного снижения концентрации ХС ЛПНП (более чем на 55%) пациентам может быть рекомендована доза препарата 40 мг+10 мг (40 мг симвастатина+ 10 мг эзетимиба) в сутки. Через 2 недели после начала лечения, а также на протяжении всего курса лечения следует контролировать уровень липидов и при необходимости скорректировать дозу препарата. Препарат Инеджи в дозе 80 мг+10 мг рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии превышает возможный риск (см. Предостережения, контроль терапии, Миопатия/Рабдомиолиз).

Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца

В исследовании снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (IMPROVE-IT) начальная доза препарата Инеджи (симвастатин+эзетимиб) составляла 40 мг+10 мг 1 раз в сутки вечером. Доза 80 мг+10 мг рекомендуется только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможные риски (см. Предостережения, контроль терапии).

Применение у пациентов с нарушением функции почек/хронической болезнью почек

У пациентов с ХБП 1-2 стадии (СКФ не менее 60 мл/мин/1,73 м2) не требуется коррекции дозы препарата Инеджи. У пациентов c ХБП и СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 препарат Инеджи назначается в дозе 20 мг+10 мг 1 раз в сутки вечером. У данных пациентов применение препарата Инеджи в более высокой дозе должно тщательно контролироваться (см. Предостережения, контроль терапии, Фармакокинетика у отдельных групп пациентов).

Одновременное применение с фенофибратом

При одновременном применении с фенофибратом назначается симвастатин в дозе 10 мг в сутки и эзетимиб в дозе 10 мг в сутки или препарат Инеджи в дозе 20 мг+10 мг (см. Противопоказания; Предостережения, контроль терапии, Миопатия/Рабдомиолиз).

При применении препарата Инеджи в комбинации с фенофибратом для контроля дозировки фенофибрата и противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного фенофибрата.

Применение у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией

Пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГоСГ) рекомендуется принимать препарат Инеджи в дозе 40 мг+10 мг или 80 мг+10 мг 1 раз в сутки вечером. Препарат Инеджи в дозе 80 мг+10 мг рекомендуется назначать, только если предполагаемая польза терапии превышает возможный риск. Препарат Инеджи должен применяться у пациентов с ГоСГ в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, ЛПНП-аферезом). При невозможности проведения дополнительного лечения препарат Инеджи может назначаться в монотерапии.

Для пациентов, принимающих ломитапид одновременно с препаратом Инеджи, суточная доза препарата Инеджи не должна превышать 40 мг+10 мг (см. Взаимодействия).

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов не требуется коррекции дозы (см. Фармакокинетика).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Препарат Инеджи не рекомендован пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (больше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности (см. Противопоказания; Фармакокинетика).

Применение с другими лекарственными средствами

Препарат Инеджи следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Для пациентов, принимающих амиодарон, верапамил, амлодипин, дилтиазем или препараты, содержащие элбасвир или гразопревир, одновременно с препаратом Инеджи суточная доза препарата Инеджи не должна превышать 20 мг+10 мг (см. Взаимодействие; Предостережения, контроль терапии, Миопатия/Рабдомиолиз).

Безопасность и эффективность применения препарата Инеджи одновременно с фибратами, за исключением фенофибрата, не изучены. Поэтому необходимо избегать применения препарата Инеджи одновременно с фибратами. 3a исключением фенофибрата (см. Противопоказания; Взаимодействие; Предостережения, контроль терапии, Миопатия/Рабдомиолиз).