ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому использованию препарата

АКОЛАТ

ACCOLATE

Состав

1 таблетка в оболочке Аколат содержит:

зафирлукаста – 20 мг.

Прочие компоненты: гипромеллоза, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Аколат – противовоспалительное средство, являющееся блокатором лейкотриеновых рецепторов, оказывающее выраженное антибронхоконстрикторное действие.

Считается, что синтез лейкотриенов, а также их взаимодействие с рецепторами являются основными звеньями патогенеза бронхиальной астмы, для которой характерен воспалительный процесс. Следствием данных эффектов является сокращение гладкой мускулатуры и отёк слизистой оболочки бронхов, а также клеточные изменения, в том числе повышение миграции эозинофилов в легочной ткани.

Аколат является высокоселективным и конкурентным антагонистом пептидных рецепторов лейкотриенов LTD4, LTC4, LTE4, считающихся компонентами медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Препарат обладает активностью противовоспалительного агента, уменьшающего эффект медиаторов воспаления.

Отмечается угнетение процесса развития бронхоспазма, ассоциированного со всеми тремя пептидными лейкотриенами, при использовании препарата Аколат.

В исследованиях на животных было установлено, что активное вещество препарата эффективно предупреждает увеличение проницаемости сосудов, ассоциированное с лейкотриенами, которое приводит к отеку, а также увеличение уровня эозинофилов в тканях легких, связанное с лейкотриенами.

В ходе исследований не выявлено влияния препарата Аколат на простагландиновые, холинергические, тромбоксановые и гистаминовые рецепторы.

Отмечается уменьшение неклеточного и клеточного компонентов воспаления в дыхательных путях, которые вызываются антигенной провокацией. Также препарат снижает увеличение уровня лимфоцитов, базофилов и гистамина и стимулированную продукцию альвеолярными макрофагами супероксидов.

При применении препарата Аколат снижается возрастающая после провокации аллергенами бронхиальная гиперреактивность и бронхоконстрикция, ассоциированная с фактором, активирующим тромбоциты. Отмечалось снижение чувствительности к метахолину при продолжительном применении препарата Аколат. Кроме того, при продолжительном применении препарата Аколат отмечается длительное улучшение показателей функциональной активности легких (в сравнении со стартом терапии).

У пациентов 5–11 лет прием препарата Аколат в дозах 10 мг дважды в сутки приводил к значительному улучшению функции легких, в частности учитывались показатели ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСв, а также частота применения бета-адреномиметиков (в сравнении с плацебо). Подобное улучшение сохранялось при продолжении терапии в выбранной дозе на протяжении 1 года.

В ходе исследований отмечалось дозозависимое снижение бронхоконстрикции, которая вызывается ингалируемым лейкотриеном D4. У больных с бронхиальной астмой отмечается примерно в 10 раз более высокая чувствительность к бронхоконстрикции, ассоциированной с ингалируемым лейкотриеном D4. Разовое применение препарата Аколат у пациентов с бронхиальной астмой позволяет ингалировать в 100 раз большую дозу лейкотриена D4 с защитой от 12 до 24 часов.

Препарат Аколат снижает бронхоконстрикцию, ассоциированную с различными факторами, включая физические нагрузки, сульфурдиоксид и холодный воздух. Препарат уменьшает выраженность ранней и поздней фазы воспалительного процесса, связанного с различными антигенами, включая перхоть животных, растения и смешанные антигены.

У пациентов, получающих препарат Аколат отмечается снижение симптоматики бронхиальной астмы (включая снижение ночных и дневных симптомов бронхиальной астмы), улучшение функции легких и снижение потребности в бета-адреномиметиках.

Первые эффекты развиваются на протяжении 1–7 дня терапии препаратом Аколат. Препарат предназначен для перорального приема и может быть удобен пациентам, у которых применение ингаляционных препаратов связано с определенными сложностями.

Показания к применению

Аколат применяют в качестве профилактического средства обострений бронхиальной астмы, а также в схемах поддерживающей базисной терапии пациентов с бронхиальной астмой.

Способ применения

Препарат Аколат предназначен для перорального применения. Так как средство является профилактическим, не используется для купирования острых приступов бронхиальной астмы, а назначается пациентам для стабилизации состояния и снижения частоты обострения бронхиальной астмы, таблетки Аколат обычно принимают длительно. Дозу препарата, схему терапии и продолжительность применения, а также препараты, используемые в комбинированной терапии, назначает специалист.

Пациентам от 12 лет обычно выписывают прием 20 мг препарата Аколат дважды в сутки. Средняя поддерживающая доза, достаточная для большинства пациентов, составляет 20 мг/дважды в сутки. Рекомендованную специалистом дозу не следует превышать. Следует учитывать, что назначение более высоких доз препарата Аколат может быть причиной повышения уровня ферментов печени в сыворотке и развития других признаков гепатотоксичности.

Отмечается снижение биодоступности препарата при сочетанном приеме с пищей, поэтому рекомендуется принимать таблетки отдельно от пищи.

Дозирование препарата Аколат у отдельных групп пациентов

Пациентам 7–11 лет обычно выписывают прием 10 мг/дважды в сутки. Средняя поддерживающая доза, достаточная для большинства пациентов составляет 10 мг/дважды в сутки. Превышать назначенную специалистом дозу не рекомендуется.

Пациентам от 65 лет дозу препарата Аколат необходимо снижать, так как у них снижен клиренс зафирлукаста практически вдвое. Однако у пациентов от 65 лет не регистрировалось увеличенной кумуляции активного препарата Аколат, что может допускать назначение стандартной дозы при хорошей переносимости. Следует обращать особое внимание на самочувствие пациентов от 65 лет при подборе дозы препарата Аколат.

Пациентам с измененной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата Аколат.

Побочные действия

При приеме препарата Аколат у пациентов возможно появления нежелательных симптомов, в том числе:

• ЖКТ: рвота, боль в абдоминальной области, тошнота, диспепсические явления, повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия, симптоматический гепатит, фульминантный гепатит, недостаточность печени.

• Опорно-двигательный аппарат: боли в суставах и мышцах.

• ЦНС: нарушения сна, головная боль.

• Кожа и подкожные ткани: сыпь, в том числе везикулярная, отек, крапивница, кожный зуд.

• Система крови: гематомы, гиперменорея, кровотечения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

• Прочие: слабость, инфекции, реакции гиперчувствительности.

Нежелательные симптомы, ассоциированные с приемом препарата Аколат, обычно проходят самостоятельно при продолжении терапии или в случае отмены приема таблеток. В ходе исследований побочные явления, регистрировавшиеся со стороны ЦНС и ЖКТ, в большинстве случаев не требовали отмены и были выражены слабо.

У пациентов от 65 лет отмечалось повышение частоты инфекционных заболеваний, преимущественно респираторной системы, которые легко переносились и не сопровождались выраженными осложнениями.

Противопоказания

Аколат не назначают при указаниях на гиперчувствительность при использовании зафирлукаста или вспомогательных компонентов ранее.

Аколат не применяется в лечении пациентов до 7 лет.

Таблетки Аколат противопоказаны пациентам со снижением функцией печени, в том числе ассоциированным с циррозом печени.

Пациентам от 65 лет таблетки Аколат назначают осторожно.

Беременность

Безопасность использования препарата Аколат во время вынашивания и кормления ребенка не установлена. Назначение таблеток Аколат при беременности допускается только по решению специалиста, который тщательно проанализировал возможные риски и ожидаемую клиническую пользу.

Препарат выводится с грудным молоком и не может применяться при кормлении грудью.

Лекарственное взаимодействие

Аколат может использоваться одновременно с прочими видами медикаментозной терапии, используемой для лечения аллергических реакций и бронхиальной астмы. В частности Аколат в ходе исследований применялся сочетанно с ингаляционными глюкокортикостероидами, пероральной и ингаляционной терапией бронходилататорами, антигистаминными и противомикробными препаратами без признаков значительного взаимодействия.

Аколат может использоваться одновременно с пероральными контрацептивами. Не регистрировалось изменения кинетических профилей данных препаратов при сочетанном приеме.

Прием препарата Аколат сочетанно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах 650 мг 4 раза в день) может приводить к повышению показателей зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.

Прием таблеток Аколат сочетанно с эритромицином может приводить к снижению показателей зафирлукаста в сыворотке на 40%.

В клинических исследованиях препарата Аколат при сочетанной терапии с теофиллином отмечалось снижение уровня зафирлукаста в сыворотке до 30%. При этом не регистрировалась изменения сывороточных показателей теофиллина. В ряде постмаркетинговых исследований указывалось, что при сочетанном использовании данных препаратов в редких случаях возможно увеличение показателей теофиллина в сыворотке.

Применение препарата Аколат с терфенадином приводило к снижению площади под кривой зафирлукаста на 54%.

Сочетанное использование с варфарином приводит к повышению максимального показателя протромбинового времени на 35%. Рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно Аколат и варфарин. Наиболее вероятным механизмом влияния на протромбиновое время у пациентов, получающих варфарин и Аколат, является ингибирование зафирлукастом изоферментов системы Р450, в частности CYP2 C9.

У курящих пациентов в ходе исследований отмечалось повышение клиренса зафирлукаста на 20%.

Передозировка

В ходе исследований сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата Аколат. У человека не регистрировалось симптомов интоксикации при приеме большого количества препарата Аколат.

При передозировке рекомендуется контроль клинического состояния пациента и назначение соответствующей терапии в зависимости от возникающих симптомов.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Аколат по 14 штук в блистерных пластинах.

Условия хранения

Аколат хранят вне доступа детей, и комнатной температуре.

Срок годности – 3 года.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.